β环糊精常用的包合技术
β环糊精是一种化学物质广泛的应用在医药行业,很多人不是很了解它的包合技术,今天我们就一起来简单的了解下呀。
1.饱和水溶液法:将CYD配成饱和溶液加入药物混合30分钟以上,使药物与CYD起包合作用形成包含物,且可定量地将包合物分离出来。在水中溶解度大的药物,其包合物仍可部分溶解于溶液中,此时可加入某些有机溶剂,以促使包合物析出。将析出的包合物滤过根据药物的性质,选用适当的溶剂洗净、干燥即得。此法亦可称为重结晶法或共沉淀法。
如吲哚美辛-βCYD包合物的制备。称取吲哚美辛1.25g,加25m1乙醇,微温使溶解,滴入500ml、75℃的βCYD饱和水溶液中,搅拌30分钟,停止加热再继续搅拌5小时,得白色沉淀.室温静置12小时,滤过,将沉淀在60℃干燥,过80目筛,经P2O5真空干燥, 即得包合率在98%以上的包合物。
2.研磨法 取βCYD加入2-5倍量的水混合,研匀,加入药物(难溶性药物应先溶于有机溶剂中),充分研磨至成糊状物,低温干燥后,再用适宜的有机溶剂洗净,再干燥就可以了。
3.冷冻干燥法 此法适用于制成包合物后易溶于水、且在干燥过程中易分解、变色的药物。所得成品疏松.溶解度好,可制成粉针剂。
4.喷雾干燥法 此法适用于难溶性、疏水性药物,如弟西判与β环糊精用喷雾干燥法制得的包合物.环糊精增加了弟西判的溶解度,也提高了弟西判的生物利用度。
上述几种方法适用的条件不一样,包合率与产率等也不相同。所以大家在使用的使用可以选择符合自己实际需求的方法。