磺丁基β环糊精钠在鼻腔给药制剂的使用

点击次数:   更新时间:20/03/17 10:35:03     来源:www.zbqhsw.cn关闭分    享:

  磺丁基β环糊精钠在医药行业中的使用是众所周知的,今天我们来了解下磺丁基β环糊精钠在鼻腔给药制剂中的应用。
  鼻腔给药具有药物吸收迅速、起效快、生物利用度高、给药方便、易于被患者接受且可以避免肝脏的首关效应等优点,目前已成为药剂学研究的热点之一。但是,由于鼻部药物的渗透率较低,鼻腔内存在的许多酶能引起药物降解以及鼻粘膜纤毛具有较强的清除功能等生理因素的存在,影响了药物的吸收。磺丁基β环糊精钠应用于鼻腔给药制剂中,可以提高药物的溶解性及稳定性,增加黏膜的渗透性有利于提高药物的生物利用度。现举例如下:
  昂丹司琼是一种高度选择性的5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗药,能抑制由化疗和放疗引起的恶心呕吐。以SBE-β-CD为增溶剂及稳定剂制备了昂丹司琼鼻腔给药制剂;处方组成为昂丹司琼浓度40mg?mL-1、10%(W/V)SBE-β-CD、10%(W/V)聚乙二醇300(PEG300)、0.01%(W/V)氯化苯甲烃胺。稳定性实验表明,该制剂在35℃环境下,至少可以保存18d。大鼠体内药动学研究表明,鼻腔给药研究表明,鼻腔给药、口服、静脉注射昂丹司琼的浓度-时间曲线下面积(AUC0~2h)分别为(53.2±9.5)、(24.9±12.6)、(51.1±7.4) ng·h·mL-1。 口服的生物利用度为 0.49%,而鼻腔给药为1.04%与口服相比提高了大约1倍。
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